【制藥網 行業(yè)動態(tài)】近年來，國產RET抑制劑正在不斷涌現，除了信達生物和基石藥業(yè)授權引進塞普替尼和普拉替尼已經獲批上市外，還有多款產品已先后在國內申請上市，包括科倫博泰的侖博替尼(A400/EP0031)、首藥控股的索特替尼(SY-5007)、翰森制藥的瑞森替尼(HS-10365)等，申報的適應癥均為RET融合陽性的局部晚期或轉移性成人非小細胞肺癌(NSCLC)。
 

　　其中，根據資料顯示，侖博替尼是科倫博泰自主研發(fā)的二代小分子選擇性RET抑制劑，對常見的RET基因融合和突變具有廣泛活性。作為一款新型下一代選擇性RET抑制劑，該藥物被定位為治療NSCLC、甲狀腺髓樣瘤(MTC)以及其他RET變異的高患病率實體瘤的精準治療藥物。2025年9月22日，該產品上市申請(NDA)獲國家藥監(jiān)局受理，用于治療RET融合陽性局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者。
 

　　臨床前研究數據顯示，侖博替尼在體外和體內對主要RET激酶表現出良好的抑制活性，在動物模型中也展現出優(yōu)異的血腦屏障穿透能力，這為其治療腦轉移患者提供了理論基礎。值得注意的是，該藥物具有克服一代RET抑制劑耐藥的潛力，為臨床治療提供了新的解決方案。
 

　　索特替尼片是首藥控股自主研發(fā)的高選擇性小分子RET酪氨酸激酶抑制劑。作為高選擇性RET抑制劑，索特替尼片通過精準抑制RET激酶活性，阻斷下游信號傳導，可有效抑制多種RET基因異常腫瘤細胞的生長，較傳統非選擇性抑制劑具有療效更顯著、毒副作用更低、患者耐受性更高的優(yōu)勢。
 

　　該藥物的關鍵性Ⅱ期和Ⅲ期臨床試驗均達到主要研究終點，在初治及經治患者中均展現出"起效迅速、緩解率高、持續(xù)時間長"的療效特征，且安全性數據顯示不良反應均在臨床可耐受范圍內，高級別不良反應可通過劑量調整及對癥處理有效控制。2025年10月23日，首藥控股公告稱，索特替尼片用于治療轉染重排(RET)基因融合陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者的新藥上市申請(NDA)已獲國家藥監(jiān)局正式受理。
 

　　瑞森替尼為翰森制藥自主研發(fā)的1類創(chuàng)新藥，作為一種小分子、高選擇性RET受體酪氨酸激酶抑制劑，直接作用于胞內蛋白酪氨酸激酶，與ATP競爭性結合，抑制酪氨酸激酶磷酸化，進而有效控制腫瘤生長。2025年10月，該產品上市許可申請(NDA)獲國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)受理，用于治療RET基因融合陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者。
 

　　近日，翰森制藥還宣布，瑞森替尼在解決RET基因融合陽性局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的治療方面，展現出顯著的抗腫瘤效果和良好耐受性。這一研究成果已在2025年歐洲腫瘤內科學會亞洲年會(ESMO ASIA)上進行了展示。
 

　　除以上產品外，國內還有多款在研選擇性RET抑制劑。其中BYS10是白云山制藥總廠自主研發(fā)的高選擇性RET抑制劑；HEC169096是東陽光藥業(yè)自主研發(fā)的一款高選擇性RET抑制劑；APS03118是志健金瑞自主研發(fā)的第二代高選擇性RET抑制劑。
 

　　隨著多款藥物穩(wěn)步推進，國產創(chuàng)新力量正重塑RET陽性腫瘤治療格局。業(yè)內表示，國產RET抑制劑的研發(fā)進程不斷加速，不僅打破了進口藥物的市場壟斷，更通過精準定位臨床需求、優(yōu)化藥物結構設計，為我國RET融合陽性NSCLC患者提供了更具針對性、更高可及性的治療選擇。隨著更多國產RET抑制劑的獲批上市和研發(fā)推進，我國腫瘤精準治療領域的自主創(chuàng)新能力將持續(xù)提升，為腫瘤患者帶來更長生存期和更高生活質量的希望，推動我國生物醫(yī)藥產業(yè)向高質量發(fā)展邁進。
 

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