·基本定義與化學(xué)結(jié)構(gòu)

DOTA-RGD是一種功能化配體分子，由DOTA（1,4,7,10-四羧基環(huán)十二烷四乙酸）與RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）三肽序列共同構(gòu)成。該分子集金屬螯合能力、靶向識(shí)別能力和生物相容性于一體，在分子成像、放射性標(biāo)記及靶向藥物遞送中作為重要工具使用。

·基本信息介紹（資料卡）

中文名稱：DOTA鏈接直鏈RGD

英文名稱：DOTA-RGD；RGD-DOTA

分子式：C28H48N10O13

分子量：732.74

外觀：固體/粉末

溶解性：溶于部分有機(jī)溶劑和水

廠商：西安凱新生物

結(jié)構(gòu)式：

純度：≥95%

儲(chǔ)存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復(fù)凍融

安全性：

操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備，避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸，請(qǐng)立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

·結(jié)構(gòu)組分

DOTA是一種經(jīng)典的多齒螯合劑，可與多種放射性金屬離子（如??Cu、??Ga、1??Lu）形成穩(wěn)定的配位復(fù)合物，廣泛用于正電子發(fā)射斷層掃描（PET）和單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層掃描（SPECT）等核醫(yī)學(xué)成像領(lǐng)域。RGD三肽序列能夠特異性識(shí)別細(xì)胞表面的整合素αvβ3和αvβ5，這類整合素在血管內(nèi)皮細(xì)胞和某些特定細(xì)胞類型中表達(dá)水平較高，因此DOTA-RGD可實(shí)現(xiàn)靶向識(shí)別與分子成像的整合。

·DOTA-RGD與NOTA-RGD的比較 有何差異？

DOTA-c(RGDfK)與NOTA-c(RGDfK)的主要差異體現(xiàn)在標(biāo)記條件、體內(nèi)性能及核素適配范圍三個(gè)方面：

1. 標(biāo)記條件

NOTA可在室溫下與??Ga快速螯合（約5分鐘，產(chǎn)率>96%），操作便捷；DOTA則需加熱（約95°C，10-20分鐘）才能高效標(biāo)記。

2. 體內(nèi)性能

NOTA-RGD的血漿蛋白結(jié)合顯著低于DOTA-RGD，因此其靶組織/血液比更優(yōu)（NOTA為11，DOTA為4），成像對(duì)比度更高。而DOTA-RGD在部分器官中的非特異性攝取較低。

3. 核素適配范圍

DOTA通用性更強(qiáng)，可同時(shí)適配診斷核素（??Ga、??Cu）和治療核素（1??Lu、??Y）；NOTA則更適配??Ga和??Cu的成像應(yīng)用。

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該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不可用于人體