·化學(xué)組成與概述

NOTA-COG1410是一種雙功能螯合劑衍生物，由兩部分構(gòu)成：

NOTA（1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷-1,4,7-三乙酸）：這是一個(gè)具有高整合能力的多齒配體，其空穴大小和氮氧供體原子的排列方式非常適合與三價(jià)金屬離子（如Ga3?）形成熱力學(xué)穩(wěn)定和動力學(xué)惰性的絡(luò)合物。

COG1410：這是一種具有靶向性的多肽片段，基于載脂蛋白E（ApoE）的衍生肽設(shè)計(jì)，能夠特異性識別并結(jié)合TREM2（髓樣細(xì)胞上表達(dá)的觸發(fā)受體2）或LRP1（低密度脂蛋白受體相關(guān)蛋白1）等靶點(diǎn)。

·基本性能參數(shù)

CAS號：2914099-35-5

中文名稱：NOTA修飾的COG1410肽

英文名稱：NOTA-COG1410

分子量：1694.07

分子式：C76H140N24O19

序列縮短：Ac-AS-{Aib}-LRKL-{Aib}-K(NOTA)RLL-NH2

純度：95%+

供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司

安全性：

操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備，避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸，請立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

結(jié)構(gòu)式：

?·核心應(yīng)用

NOTA-COG1410主要作為TREM2靶向PET示蹤劑的前體分子，經(jīng)??Ga標(biāo)記后用于消化系統(tǒng)腫瘤（胰腺癌、結(jié)直腸癌等）的精準(zhǔn)診斷。其價(jià)值在于能區(qū)分腫瘤與炎癥——腫瘤部位高攝取，炎癥區(qū)域無攝取。此外，還可螯合1??Lu等治療核素，實(shí)現(xiàn)診療一體化。

·性能優(yōu)勢

靶點(diǎn)優(yōu)勢：TREM2在腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞（TAMs）中高表達(dá)，特異性強(qiáng)、豐度高

穩(wěn)定性優(yōu)勢：NOTA與Ga3?形成超穩(wěn)定配合物，體內(nèi)穩(wěn)定性優(yōu)于DOTA，防止脫標(biāo)

分子設(shè)計(jì)優(yōu)勢：引入Aib非天然氨基酸，增強(qiáng)多肽α-螺旋結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性

安全性優(yōu)勢：快速血液清除（半衰期約2小時(shí)），主要經(jīng)腎臟代謝，無明顯器官損傷

·反應(yīng)機(jī)制

靶向識別機(jī)制：COG1410多肽部分特異性結(jié)合TAMs表面的TREM2受體，實(shí)現(xiàn)腫瘤微環(huán)境的精準(zhǔn)靶向。

放射性標(biāo)記機(jī)制：在pH 4.0-4.5條件下，NOTA的三個(gè)氮原子和三個(gè)羧基氧原子與??Ga3?形成六配位超穩(wěn)定螯合物，反應(yīng)在室溫或加熱條件下10-15分鐘即可完成，標(biāo)記率>95%。

·相關(guān)試劑

DOTA-GA(tBu)4

Gd-DOTA-多肽

DOTA-Octreotide

DOTA-cyclo(RGDfK)

T7 Tag Peptide（T7 Tag多肽）

V5 Tag Peptide（V5 Tag多肽）

6X His Tag Peptide（6X His Tag多肽）

VSV-G Tag Peptide（VSV-G Tag多肽）

X-press Tag Peptide（X-press Tag多肽）

Gd-DOTA-COOH 釓-四氮雜環(huán)配體-羧基

mPEG20-CH2CH2COOH;N/A;單官能團(tuán)

DOTA-NCS,DOTA-p-NCS-Bn,127985-74-4

七肽DOTA-VLASSAR,CAS號:1262403-90-6

DOTA-JR-11,1039726-31-2,放射顯影多肽

mPEG23-CH2CH2COOH；N/A； 單官能團(tuán)

3X Flag-tag Peptide TFA（3X Flag-tag重復(fù)多肽 TFA）

S-Tag (Pancreatic RNase A derivtive) Peptide（S-Tag 多肽）

Amyloid β Protein Fragment 1-42, human 人β-淀粉樣多肽 1-42

DOTA-TATE,CAS:177943-89-4, DOTA-3-酪氨?；?奧曲肽

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該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不可用于人體